藥用輔料月桂氮卓酮水溶氮酮500ml皮膚滲透促進劑
水溶性新氮酮，填補了高效皮滲劑劑型的一個空白，由于氮酮不溶于水，在很大程度上限制了它的應(yīng)用范圍，高金牌水溶性以一種新的結(jié)構(gòu)形式保持了氮酮高強的滲透效果。在室溫下為無色無味的透明液體。（隨溫度降低粘稠性增大，但不影響使用效果），可與任何比例的水溶液均勻混合形成穩(wěn)定乳劑。以廣泛應(yīng)用于水劑外用藥物和化妝品中的炬油膏、洗發(fā)水、面膜等產(chǎn)品中。用量在1%-5%為宜。
急性口服液實驗：LD50>10g/kg，確認無毒。
皮膚刺激性試驗：確認對皮膚無刺激無過敏。
月桂氮卓酮（原名“阿佐恩”），“AZONE”是一種新型高效皮膚滲透促進劑，我公司產(chǎn)品經(jīng)化學(xué)、光譜等分析檢測，證明本產(chǎn)品純度高達90%以上，并且質(zhì)量穩(wěn)定。本產(chǎn)品還進行了一系列藥理毒理等試驗，都證明了其安全性和促進藥物的經(jīng)皮吸收作用。通常加入很少量即可將透皮吸收效果成倍增加，促進主藥和營養(yǎng)物對皮膚的滲透，從而增強療效和化妝品的使用效果，減少主藥和營養(yǎng)物的使用，降低成本。由于它的使用效果顯著，已是美國、德國、日本等國家在醫(yī)藥、化妝品、獸藥中首選的皮滲劑由我公司組織研究的在農(nóng)藥、印染、皮革揉制等方面也很快得到廣泛的推廣和應(yīng)用，同時也將給人類帶來巨大的社會效益。
性能與特點
本產(chǎn)品是一種新型的高效而又無毒的皮膚滲透促進劑。它能增強角質(zhì)層的流動性，使角質(zhì)層的類脂質(zhì)產(chǎn)生不規(guī)則排列，有利于藥物透過角質(zhì)層而吸收。月桂氮卓酮無毒，對皮膚無刺激性，是無色、無味透明的油狀液體，它不溶于水，與水形成乳狀液，易溶于乙醇，丙醇，氯仿等大多數(shù)有機溶劑，加入孀劑或檫劑中使產(chǎn)品具有舒適的潤滑感。實踐證明，氮酮的性質(zhì)特點如下：
1．促透作用強：在含月桂氮卓酮0.5—2%這樣低濃度下就有極強的透皮作用，其作用大大超過常用的有毒性的二甲基亞。含1%的月桂氮卓酮的透皮增強作用比含50%的二甲基亞的作用大13倍，使用1.8%的月桂氮卓酮使氟尿嘧啶的滲透能力增強80倍。
2．適用范圍廣：對多種親水性和疏水性藥物均有極強的促透作用。對抗生素，留體激素類和核苷類等多種類型藥物均表現(xiàn)有明顯的促透作用。特別是在營養(yǎng)化妝品中，已經(jīng)得到廣泛的應(yīng)用。并且，它對皮膚粘膜無刺激，可以直接施敷在傷口上。
3．毒性極�。罕酒穼鲜蟾骨换蜢o脈注射的LD50均為8克/公斤，而其通常的使用濃度只是1%-10%之間，作為抗炎軟膏使用時濃度用到80%也并未見到有刺激性，可見在使用上是很安全的。
4．使用方便：月桂氮卓酮并不一定要溶解后才產(chǎn)生促透作用，在多種情況下，只需在藥物溶液中加入氮酮并振搖成乳液時即有良好的促透效果。如：溶液、乳液、軟膏、霜劑、栓劑、膜劑或貼膏，施于皮膚或粘膜，包括口腔、直腸、陰道。
5．有助于降低藥物的施用量：月桂氮卓酮往往是藥物濃度較低時才顯出的促透作用。例如：在氮酮存在時，0.02%氯潔霉素幾乎相等，因此在藥物價格較貴或副作用較大的情況下，月桂氮卓酮促透的優(yōu)越性就更加明顯了。并能大副度降低主要的用量。
物理性質(zhì)與標(biāo)準(zhǔn)
我公司生產(chǎn)的月桂氮卓酮嚴(yán)格執(zhí)行了中國藥典95版標(biāo)準(zhǔn)。其技術(shù)指標(biāo)如下：
含量：97.0-102.0%
折光率：1.470-1.473（25℃）
相對密度：0.906-0.926
溴化物：0.1%
重金屬：0.001%
酸堿度：呈中性反應(yīng)
本產(chǎn)品已通過中國藥品生物制品檢定所的檢定（附1989年3月14日，1989年4月25日的檢定報告）
1、急性口服毒性試驗：LD50為7.3±0.8g/kg確認其無毒。
2、含月桂氮卓酮10%以下的乳劑或霜劑均對皮膚無刺激，無過敏反應(yīng)。
3、由紅外、核磁、色譜等檢測，確認了氮酮的結(jié)果。
4、用氣相色譜法測定分析純月桂氮卓酮的純度高于99%（八次平均值），我們還做了“月桂氮卓酮藥代及對麝香酮透皮吸收影響的研究”確認月桂氮卓酮透皮性能好，排泄迅速，皮膚殘留量很小；確認月桂氮卓酮與麝香酮混合給藥，可提高血藥及組織的藥物濃度；大大有助于降低藥物施用量。
臨床應(yīng)用及促透效果
A)北京非凡天然保健品廠所配制的非凡減肥霜，經(jīng)大量臨床驗證，滲透性強，療效顯著，減少了主要營養(yǎng)物的用量，降低了生產(chǎn)成本。該霜劑經(jīng)中國藥品生物制品檢驗所的鑒定，結(jié)果：含氮酮5%以下的非凡減肥霜對皮膚無刺激，無過敏反映，達100%。乳劑的月桂氮卓酮摻加量可以提高到10%以上，并對皮膚無任何刺激和過敏性反映。
B)沈陽藥學(xué)院將公認的“外用無效”的灰黃霉素以二甲基亞砜與尿素為復(fù)合增摻劑制成對皮膚真菌病療效顯著的外用軟膏——“癬凈”為例，又進一步將增摻劑改用1.5%月桂氮卓酮制成軟膏(癬凈——A)，研究證明月桂氮卓酮可進一步提高灰黃霉素的透皮吸收效果。體外試驗表明，灰黃霉素釋放率四小時后可增大四倍以上，隨時間延長越顯示出“癬凈——A”的釋放優(yōu)勢。由于月桂氮卓酮促進了灰黃霉素的透皮吸收，可使原“癬凈”中的灰黃霉素的透皮吸收，可使原“癬凈”中的灰黃霉素濃度減少75%，并由于減少了大量二甲基亞砜，不但使成品無就異臭、外觀細膩、穩(wěn)定。每公斤軟膏可以降低成本8.4元。
C)沈院研制的“炎痛息”軟膏，受到廣大患者的歡迎，又進一步以1.2%月桂氮卓酮為增滲劑制“炎痛息”軟膏，經(jīng)動物實驗表明其消炎消腫作用比原軟膏增強3-5倍。
D)P-氨基苯甲酸（PABA）是防曬劑中常用的主要成份。將含3%月桂氮卓酮的5%PABA溶液應(yīng)用于裸鼠皮膚表面，結(jié)果表明：月桂氮卓酮非但能增加PABA在角質(zhì)層中的蓄積，蓄積量能迅速增加4小時時達值，且前者是后者的2-3倍。此說明月桂氮卓酮在實驗?zāi)Ｐ椭心茉黾覲ABA的透皮吸收，增加在角質(zhì)層中的蓄積及降低從角質(zhì)層中消除速率。月桂氮卓酮可能會增強防曬劑的作用。
E)以月桂氮卓酮為促透劑研制的一種膠狀溶液青春膜治療粉刺，臨床試驗觀察，20人例：治愈11人、顯效5人、無效4人，達80%。用50%鹽酸四環(huán)素軟膏對照（未加氮酮）20有例：治愈4人、顯效5人、無效果11人，達45%。二者對照表明：P＜0.05，有顯著差異。這說明月桂氮卓酮在透皮吸收促進皮膚對藥物吸收方面有一定效果。另外，在臨床治療中未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。
使用說明書
正名：月桂氮卓酮
化學(xué)名：1—十二烷基—六氫—2H—氮雜—2—酮
英文名：1—n—Dodecylazacycloneptan—2—one
拉丁名：Laurocapramum
化學(xué)結(jié)構(gòu)：
分子量281.48
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本品為無色，透明的粘稠液體，幾乎無臭、無味。
�。ㄈ┳饔门c用途：
本品為皮膚滲透促進劑，對親水性或疏水性的化合物都能增強其透皮作用，一般在低濃度（0.5—2%）即可起作用。本品對皮膚、粘膜無刺激性，在軟膏劑、霜劑、擦劑中加入本品能使之具有潤滑感。本品可用作軟膏劑、霜劑、擦劑等外用藥及化妝品的輔料。
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約占處方量的0.1—10%，通常為0.5—2%。
在藥物溶液中加入月桂氮卓酮，并振搖成乳濁液。
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本品如與毒性較大的藥物配伍，應(yīng)進行該新配方的藥理，毒理實驗以及臨床驗證。
本品不宜與強酸性藥物配伍。
�。┮�(guī)格；
500毫升/瓶、5㎏/桶、25kg/桶、160kg/桶
（七）儲藏：
儲放在陰涼處，室溫下避光密封保存，儲存期為五年。
高金牌新氮酮
新氮酮比月桂氮卓酮的透皮率提高20%，純度高達99.8%。
我們在月桂氮卓酮的基礎(chǔ)上研制出滲透力更強的新一代月桂氮卓酮，它的透皮率比月桂氮卓酮提高20%以上，毒性(LD50)則降低一倍。應(yīng)用于高品質(zhì)的化妝品和尖端醫(yī)藥方面。隨著醫(yī)藥品質(zhì)的提高，新氮酮也很快被醫(yī)藥界所采用，并迅速取代現(xiàn)代氮酮的作用。
