藥用輔料聚乙二醇2000peg2000企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

藥用聚乙二醇做針劑
　　可以用作針劑的聚乙二醇主要有400、600等低分子量液體的PEG。

　　原理：由于PEG為液體、它具有與各種溶劑的廣泛相容性，是很好的溶劑和增溶劑，被廣泛用于液體制劑。當(dāng)植物油不是合作活性物配料載體時，PEG則是首選材料。

　　優(yōu)點:PEG穩(wěn)定、不易變質(zhì)，含有PEG的針劑被加熱到150攝氏度時是很安全、很穩(wěn)定的。

　　可以和大多數(shù)藥物混合制藥

　　用聚乙二醇作的針劑更容易吸收，藥效釋放速度較快。

　　例子:處方：黃體酮 50 g 丙二醇 150 mI 苯甲醇 50 mI PEG-300 加至1000 mI

藥用聚乙二醇做片劑包衣劑
　　用作片劑和薄膜衣的藥用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等.原理: 1.PEG的可塑性。

　　良好的與藥物相容性。

　　PEG在水中的溶解性很大，高分子量PEG在水中溶解度可達50%以上，PEG溶液屬非離子性。

　　高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作為制造片劑的粘合劑是很有用途的。

　　優(yōu)點：PEG的可塑性有利于片劑的成型。

　　它可提高片劑釋放藥物的能力。

　　PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑，同時不易損壞。

　　此外，少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)，可以防止糖衣片劑之間粘接合與藥瓶之間粘接。

　　此外，高數(shù)目藥用PEG(100目—300目)適用于薄膜衣技術(shù)。

藥用聚乙二醇作滴丸基質(zhì)
　　滴丸系用滴制法制成的丸劑。系指用固體或液體藥物經(jīng)溶解、乳化或混懸于適宜的熔融基質(zhì)中，通過一適宜的滴管滴入另一與之不相混溶的冷卻劑中，由于表面張力作用使液滴成球狀并冷卻凝固而成丸。由于丸與冷卻劑的密度不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷卻劑的表面，取出洗去冷卻劑，干燥而得。

　　近些年來由于：

　　滴制法制滴丸的設(shè)備簡單，操作方便。

　　滴丸的工序少、生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)自動化程度高，勞動強度低，勞動生產(chǎn)效率高，小量生產(chǎn)時可用簡易的滴丸設(shè)備，用單滴管;大量生產(chǎn)時，可根據(jù)需要選用多滴管的設(shè)備。

　　成本低。與同品種片劑相比，在輸料、包裝材料、生產(chǎn)工時上可使成本降低至50%以下。

　　劑量準(zhǔn)確，主藥在基質(zhì)中分散均勻，所以劑量準(zhǔn)確，滴制條件易控制。較之一般丸劑或片劑，其重量差異小。

　　除可供口服外，還可適用于耳部。

　　某些液體藥物可用滴制法制成固體滴丸。

　　可代替腸溶衣，發(fā)揮蠟丸的特點，選用硬脂酸鈉、蟲膠等腸溶性基質(zhì)而直接制成腸溶性滴丸。

　　滴制法制丸的突出優(yōu)點是能夠提高某些難溶性藥物的生物利用度。口服制劑必須在胃腸內(nèi)溶解后才能吸收，其吸收速度取決于藥物從劑型中的溶出速率，特別是難溶性藥物，它的吸收受溶出速度所限。根據(jù)Noyes Whithey的擴散溶出理論，可知采用固體分散法能大幅度地減小難溶性藥物的粒度，同時增大其擴散面積，有利于藥物的溶出，故生物利用度較高。

　　滴丸中除主藥以外的其他輔料稱為基質(zhì)。

　　常用的基質(zhì)水溶性的有：聚乙二醇(6000，4000)、硬脂酸鈉、甘油、水等。水不溶性的基質(zhì)有：硬酯酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟、氫化油以及植物油等。在水溶性基質(zhì)中，尤其是中藥滴丸生產(chǎn)中藥用聚乙二醇6000、4000時首選基質(zhì)。

　　具備以下特點：

　　藥用聚乙二醇4000、6000化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生作用，不破壞主藥的療效。

　　藥用聚乙二醇4000、6000熔點較低或加一定量熱水(60℃～100℃)能溶化成液體，而遇驟冷后又能凝成固體(在室溫下仍保持固體狀態(tài))，并在加進一定量的藥物后仍能保持上述性質(zhì)。

　　藥用聚乙二醇4000、6000對人體無害。

　　滴丸劑基質(zhì)： 聚乙二醇是一類制備難溶性藥物固態(tài)分散體有用的基質(zhì)，其優(yōu)點主要在于：

　　有機藥物的分子量大多低于400或500，而聚乙二醇分子量為1500、4000和6000 ，因而可形成間質(zhì)性固態(tài)溶液。

　　當(dāng)聚乙二醇--藥物溶解后迅速冷卻藥物形成核晶非常困難，由于低溫時介質(zhì)粘 度很大形成固化時間很短，故溶質(zhì)可形成微晶。

　　聚乙二醇在可見光和紫外線范圍中透明，因此在含量測定和溶出試驗中可以直 接用可見光或紫外線檢出。

　　PEG 為結(jié)晶性水溶聚合物，分子中每一單位內(nèi)有兩個單位的螺旋線，當(dāng)乙二醇 類藥物固化時，在此螺旋形間質(zhì)空間中能包含多量的藥物，作為基質(zhì)時能使蘊含物的溶出 速率很快。

　　滴丸[典型品種]

　　蘇冰滴丸

　　處方:蘇合香脂 100g 冰片 200g 聚乙二醇6000 700g

　　制法:將聚乙二醇6000置鋁鍋中，于油浴上加熱至90℃～100℃，待全部熔融后，加入蘇合香脂及冰片攪拌至熔解，轉(zhuǎn)移至貯液瓶中，密閉并保溫在80℃～90℃，調(diào)節(jié)滴液定量閥門，由上往下，滴入10℃～15℃的液狀石蠟中，將成形的滴丸瀝盡并擦除液狀石蠟，置石灰缸里干燥，即得。

　　性狀:本品為黃色滴丸，氣芳香，味辛苦。

　　規(guī)格:每粒50mg。

　　功能與主治:芳香開竅，理氣止痛。適用于冠心病胸悶、心絞痛、心肌梗塞等癥，能迅速緩解癥狀。

　　用法與用量:口服，常用量一次2～4粒，一日3次，發(fā)病時可即含服或吞服。

　　注:本品溶出時間短，T50為2分48秒，具有劑量小起效快等優(yōu)點。

　　滴丸相關(guān)資料：

　　滴丸[冷卻劑的要求和選擇]

　　用來冷卻滴出的液滴，使之冷凝成固體藥丸的液體，稱冷卻劑。

　　對冷卻劑的要求是：

　　既不與主藥相混溶，也不與基質(zhì)、藥物發(fā)生作用，不破壞療效。

　　要有適當(dāng)?shù)拿芏�，即與液滴密度要相近，以利于液滴逐漸下沉或緩緩上升，充分凝固，丸形才圓整。

　　有適當(dāng)?shù)拿芏�，使液滴與冷卻劑間的粘附力小于液滴的內(nèi)聚力而能收縮凝固成丸。

　　常用的冷卻劑，水溶性強的滴丸常用液體石蠟、液體石蠟與煤油的混合物、煤油或植物油等，水溶性弱的滴丸常用水或乙醇等作冷卻劑。

　　滴丸[制備原理與設(shè)備]

　　滴丸的制備設(shè)備主要由滴管、保溫設(shè)備、控制冷卻劑溫度的設(shè)備、冷卻劑容器等組成。

　　滴丸的制備原理是基于固體分散法。固體分散法是利用一種水溶性的固體載體將難溶性藥物分散成分子、膠體或微晶狀態(tài)，然后再制成一定劑型，采用此法制備滴丸的具體操作是選擇親水性基質(zhì)或水不溶性基質(zhì)，加熱熔融，然后加入藥物，攪拌使全溶、混懸或乳化，在保溫下滴入與之不相混溶的冷卻劑中，控制一定速度，使其固化成圓整的球形。

　　固體藥物分散在基質(zhì)中的狀態(tài)

　　形成固體溶液。固體溶液乃是固體的溶劑(基質(zhì))溶解固體的溶質(zhì)(藥物)而成。其中藥物的顆粒被分散到最小程度，即分子或膠體分散大小，有的呈均勻透明體，故稱玻璃液。

　　形成微細(xì)晶粒。某些難溶性藥物與水溶性基質(zhì)熔成溶液，但在冷卻時，由于溫度下降，溶解度小，藥物會部分或全部析出，由于驟冷條件，基質(zhì)粘滯度迅速增大，藥物來不及集聚完整的晶體，只能以膠態(tài)或微細(xì)狀的晶體析出。

　　晶型藥物在制成滴丸過程中，通過熔融、驟冷等處理，�？尚纬蓙喎�(wěn)定型結(jié)晶或無定型粉末，因而可增大藥物的溶解度。

　　液體藥物分散在基質(zhì)中的狀態(tài)

　　使液體固化即形成固態(tài)凝膠。

　　形成固態(tài)乳膠劑。在熔融基質(zhì)中加入不溶的液體藥物，再加入表面活性劑，攪拌，使形成均勻的乳劑，其外相是基質(zhì)，內(nèi)相是液體藥物，在冷凝成丸后，液體藥物即形成細(xì)滴，分散在固體的滴丸中。

　　由基質(zhì)吸收容納液體藥物。如聚乙二醇6000可容納5%～10%的液體。對于劑量較小、難溶于水的藥物，可選用適當(dāng)溶劑，溶解后加入基質(zhì)中，滴制成丸。

　　滴丸[影響丸重與圓整度的因素]

　   丸重

　　與滴管口徑(內(nèi)徑與外徑)有關(guān)，在一定范圍內(nèi)管徑大則滴制的丸也大;反之則小;

　　丸重還與藥物的基質(zhì)形成溶液(或懸濁液或乳濁液)的表面張力有關(guān)、而溫度又影響表面張力，故溫度亦與丸重有關(guān)。溫度上升表面張力下降，丸重減小;反之亦然。因此，操作中要保持恒溫。

　　滴出口與冷卻劑液面的距離過大時，液滴會因重力作用被跌散而產(chǎn)生細(xì)粒，因此兩者距離不宜超過5cm。

　　為了加大丸的重量，可采用滴出口浸在冷卻液中滴制，滴液在冷卻液中滴下必須克服因產(chǎn)生浮力的同體積的冷卻液的重量，故丸重增大。

　　圓整度

　　液滴在冷卻液中由于界面張力的作用，使兩液間的界面縮小，球形具有最小的界面，其圓整度受以下因素的影響：

　　液滴在冷卻液中移動速度：液滴在冷卻液中的下降(或上浮)是受重力(或浮力)的影響的，這種力作用于液滴使之不能成正球形而帶扁形，液滴與冷卻液的密度相差大，冷卻液的粘滯度小都能增加移動速度。移動速度愈快，受的力愈大，其形愈扁。故采用調(diào)節(jié)增大冷卻液密度、縮小液滴與冷卻液密度或增大冷卻液的粘滯度均可改善其圓整度。實驗證明，石蠟油密度小，成型圓整度差，硅油密度大，成形圓整度好，一般冷卻劑密度在0.96以上就能得到圓整的球形滴丸。

　　液滴的大�。阂旱蔚拇笮〔煌�，所產(chǎn)生單位重量面積也不同，一般說，單位重量所產(chǎn)生的面積是小丸大于大丸，面積大的收縮成球體的力最強，因而小丸的圓整度比大丸好。

　　冷卻劑性質(zhì)：液滴帶著空氣滴入冷卻劑中，在下降的同時逐漸冷卻收縮成丸并逸出所帶入的氣泡，倘若氣泡未能逸出前凝固時，即可產(chǎn)生空洞，這就需要適當(dāng)增加冷卻液和液滴的親和力，使空氣盡早排出，保護凝固時丸的圓整度。

　　關(guān)于冷卻劑溫度，是梯度冷卻，使滴丸分為收縮、凝固、冷卻三個過程。這樣就有利于滴丸充分成型冷卻。但使用甲基硅油作冷卻劑不必分步冷卻，只需控制滴丸出口溫度(40℃左右)。如蘇冰滴丸。

藥用聚乙二醇（PEG）應(yīng)用
　　藥用聚乙二醇作滴丸基質(zhì)

　　藥用聚乙二醇作栓劑基質(zhì)

　　藥用聚乙二醇在片劑制造中的應(yīng)用

　　藥用聚乙二醇用作膏劑及化妝品

　　藥用聚乙二醇用在液體制劑中的應(yīng)用

　　藥用聚乙二醇在保健(食)品中的應(yīng)用

　　藥用聚乙二醇在其它制劑中的應(yīng)用